Сатерекс 30мг табл п/пл/о №28

Активное вещество: гозоглиптина малат 40.986 мг, что соответствует содержанию гозоглиптина 30 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 260.676 мг, кальция гидрофосфат - 130.338 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 13.5 мг, магния стеарат - 4.5 мг.

Состав пленочной оболочки: поливиниловый спирт - 7.2 мг, титана диоксид - 4.5 мг, макрогол 4000 - 3.636 мг, тальк - 2.664 мг.

Гипогликемическое средство.

Гозоглиптин является активным, высоко селективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4, предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ингибируя активность ДПП-4, гозоглиптин повышает концентрацию синтезируемых в кишечнике гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Увеличение концентрации ГПП-1 и ГИП вызывает повышение чувствительности бета-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к повышению синтеза и секреции инсулина. Повышение концентрации ГПП-1 вызывает повышение чувствительности альфа-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной секреции глюкагона во время еды вызывает уменьшение инсулинорезистентности. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина, обусловленное повышением концентрации ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью, что приводит к снижению содержания глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликированного гемоглобина HbA1c и уменьшению концентрации глюкозы в плазме крови как натощак, так и после приема пищи.

При применении гозоглиптина у более 750 пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 36 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином отмечалось достоверное длительное снижение концентрации HbA1c, глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды. На фоне лечения гозоглиптином не было отмечено значимого изменения массы тела; частота эпизодов гипогликемии была минимальной.

Сахарный диабет 2 типа (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями):

• в качестве монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с противопоказанием к применению метформина;
• в комбинации с метформином в качестве стартовой терапии, или когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией одним из перечисленных препаратов не приводят к адекватному гликемическому контролю.

• Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз;
• тяжелые нарушения функции печени; хроническая почечная недостаточность тяжелой степени;
• возраст до 18 лет; беременность и период грудного вскармливания

С осторожностью

У пациентов с панкреатитом в анамнезе, у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Применение у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза противопоказано.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью легкой степени тяжести уменьшения дозы не требуется. В связи с возможностью увеличения концентрации гозоглиптина в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести, рекомендуется с осторожностью применять у данных пациентов. Не рекомендуется применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени ввиду ограниченного опыта применения у данной группы пациентов.

Не рекомендуется применять у пациентов с выраженным нарушением функции печени (АЛТ или АСТ>2.5 раза выше ВГН) в связи с ограниченным опытом применения у данной категории пациентов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время приема лекарственного средства необходимо учитывать риск развития гипогликемии. При развитии головокружения на фоне лечения пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку гозоглиптин не является субстратом микросомальных ферментов печени, а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие гозоглиптина с лекарственными средствами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Клинически значимого взаимодействия гозоглиптина с лекарственными средствами, наиболее часто применяемыми при лечении сахарного диабета 2 типа, не установлено.

Совместное применение гозоглиптина с инсулином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами и другими гипогликемическими препаратами, за исключением метформина, не изучено.

Препарат Сатерекс® принимают внутрь 1 раз в день утром или вечером, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Режим дозирования препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости. Рекомендуемая начальная доза препарата при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином составляет 20 мг в сутки. При отсутствии достижения целевых показателей концентрации глюкозы в крови, доза препарата может быть увеличена до 30 мг в сутки. Если цели гликемического контроля не достигнуты на фоне применения максимальной рекомендуемой суточной дозы 30 мг, рекомендуется дополнительное назначение метформина.

Режим дозирования метформина должен подбираться исходя из рекомендованных доз для метформина. В случае пропуска приема препарата Сатерекс®, обычную дозу следует принять как можно быстрее после обнаружения факта пропуска. Недопустим прием двойной дозы препарата Сатерекс®.

Пожилой возраст

Не требуется коррекции дозы препарата у пожилых пациентов.

Применение при нарушениях функции печени

Поскольку опыт применения гозоглиптина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ограничен, препарат не рекомендуется применять при повышении АЛТ или АСТ > 2,5 раза выше верхней границы нормы (ВГН).

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с хронической почечной недостаточностью легкой степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется. У пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести рекомендуется ограничить суточную дозу до 20 мг. Препарат Сатерекс® не рекомендуется применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести ввиду ограниченного опыта применения у данной группы пациентов.

Передозировка

Клинические исследования препарата Сатерекс® у здоровых добровольцев показали хорошую переносимость гозоглиптина в дозе до 300 мг. Изучения дозы свыше 300 мг не проводилось.

При однократном применении препарата в дозе 300 мг могут наблюдаться головокружение, боль в мышцах, сухость во рту. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения препарата.

В случае передозировки необходимо проводить общепринятые мероприятия: промывание желудка, мониторинг жизненных показателей, симптоматическая терапия в случае необходимости. Возможно выведение препарата из организма с помощью 3-4-часового диализа.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергический дерматит.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - запор, диарея, диспепсия, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), холецистит, стеатоз, повышение билирубина, полип желчного пузыря.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - инфекции мочевыводящих путей.

Системные расстройства: нечасто - астения, чувство усталости, периферические отеки, боль в спине.

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 4 года.