Суглат 50мг табл п/пл/о №30

50 мг

Активное вещество: ипраглифлозин L-пролин 64.3 мг, что соответствует содержанию ипраглифлозина 50 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), гипролоза, магния стеарат.

Состав оболочки: Опадрай 03F40025 (гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный).

Ипраглифлозин - селективный ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа (SGLT2) для приема внутрь. SGLT2 - основной транспортный белок, участвующий в обратном захвате глюкозы в проксимальных почечных канальцах и ее активном переносе из просвета канальца в кровь против градиента концентрации. Ипраглифлозин обладает в 254 раза большей избирательной ингибирующей активностью в отношении SGLT2 в сравнении с SGLT1 (концентрация полумаксимального ингибирования (ИК₅₀) ипраглифлозина в отношении SGLT2 и SGLT1 составляет 7.38 и 1880 нмоль/л, соответственно).

Путем выраженного ингибирования SGLT2, экспрессируемого в проксимальном канальце нефрона почки, ипраглифлозин снижает реабсорбцию глюкозы в почечных канальцах и уменьшает почечный порог глюкозы (ППГ), что приводит к повышению экскреции глюкозы с мочой (ЭГМ) и инсулиннезависимому снижению повышенной концентрации глюкозы в плазме крови. Количество выделяемой почками глюкозы зависит от концентрации глюкозы в крови и скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Повышение ЭГМ при ингибировании SGLT2 также приводит к умеренному осмодиурезу и диуретическому эффекту, что способствует снижению систолического и диастолического АД. В исследованиях у пациентов с сахарным диабетом 2 типа было показано, что повышение ЭГМ приводит к потере калорий и, как следствие, снижению массы тела.

Сахарный диабет 2 типа для улучшения гликемического контроля в качестве:

• монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки;
• в комбинации с другими гипогликемическими препаратами, включая метформин, пиоглитазон, производные сульфонилмочевины, ингибиторы ДПП-4, инсулин (± ингибитор ДПП-4), метформин с ситаглиптином, ингибиторы α-глюкозидазы (α-ГИ), натеглинид, аналоги ГПП-1 (в т.ч. в комбинации с производными сульфонилмочевины), при отсутствии адекватного гликемического контроля.

• повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному компоненту препарата;
• тяжелый кетоацидоз, диабетическая кома или прекома;
• тяжелые инфекционные заболевания, периоперативный период, серьезные операции и травмы;
• тяжелое нарушение функции почек (СКФ <30 мл/мин/1.73 м²), терминальная стадия почечной недостаточности или пациенты, находящиеся на диализе, вследствие возможного снижения гипогликемического эффекта;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• дети в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения у этой категории пациентов не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Данные о применении ипраглифлозина у беременных женщин отсутствуют. Данные доклинических исследований у крыс свидетельствуют о проникновении препарата в организм плода.

Применение ипраглифлозина во время беременности противопоказано. При обнаружении беременности лечение ипраглифлозином следует прекратить.

Период грудного вскармливания

Данные доклинических исследований у крыс показали, что ипраглифлозин проникает в грудное молоко и тормозит рост потомства. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев. Применение ипраглифлозина в период грудного вскармливания противопоказано.

Фертильность

Влияние ипраглифлозина на фертильность у людей не изучалось. Эффектов ипраглифлозина в отношении фертильности у самцов и самок крыс не выявлено.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказания: тяжелое нарушение функции почек (СКФ <30 мл/мин/1.73 м²), терминальная стадия почечной недостаточности или пациенты, находящиеся на диализе, вследствие возможного снижения гипогликемического эффекта;

Применение у детей

Противопоказание: дети в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения у этой категории пациентов не установлена).

Применение у пожилых пациентов

Лечение ипраглифлозином у данной категории пациентов следует проводить под тщательным наблюдением.

Особые указания

Нарушение функции почек

Ипраглифлозин не следует применять у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, терминальной стадией почечной недостаточности или у пациентов, находящихся на диализе, так как, вероятно, у данной категории пациентов препарат будет неэффективен. Во время лечения ипраглифлозином возможно ухудшение функции почек. При применении ипраглифлозина может наблюдаться повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, а также снижение расчетной скорости клубочковой фильтрации (рСКФ). Перед началом лечения ипраглифлозином необходимо оценить функцию почек, а также периодически контролировать ее в процессе лечения.

Применение у пациентов с риском развития нежелательных реакций, связанных с уменьшением ОЦК

Механизм действия ипраглифлозина приводит к тому, что увеличение ЭГМ может индуцировать осмотический диурез и диуретический эффект, что может привести к уменьшению ОЦК и снижению АД. Рекомендована адекватная гидратация и мониторинг ОЦК (например, физикальное обследование, измерение АД, лабораторные анализы, включающие показатели функции почек, электролитный состав).

Кетоацидоз

При появлении симптомов кетоацидоза, таких как тошнота и рвота, потеря аппетита, боль в животе, чрезмерная жажда, повышенная утомляемость, нарушение дыхания, нарушение сознания или другие симптомы, необходимо рассмотреть вопрос о проведении лабораторных анализов (включая определение кетоновых тел в крови и моче). При диагностировании диабетического кетоацидоза лечение ипраглифлозином следует прекратить и начать адекватную поддерживающую терапию для нормализации состояния пациента.

Пациенты пожилого возраста (≥65 лет)

У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается снижение физиологических функций, а также выше риск дегидратации, поэтому лечение ипраглифлозином у данной категории пациентов следует проводить под тщательным наблюдением.

Инфекции половых органов

Во время лечения ипраглифлозином могут развиваться грибковые инфекции половых органов. Поэтому следует проводить тщательное обследование пациентов на предмет признаков и симптомов инфекций половых органов. При появлении признаков и симптомов грибковых инфекций половых органов необходимо проведение соответствующей терапии.

Ампутация нижней конечности

В долгосрочных клинических исследованиях другого ингибитора SGLT2 отмечалось увеличение случаев ампутации нижних конечностей (прежде всего пальцев стопы). Неизвестно, является ли этот эффект специфическим для всего фармакологического класса. Важно консультировать всех пациентов с сахарным диабетом по стандартному профилактическому уходу за ступнями.

Гипогликемия

Применение гипогликемических препаратов может вызвать гипогликемию. В клинических исследованиях частота гипогликемии у пациентов, принимавших ипраглифлозин как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами (за исключением инсулина, см. раздел "Побочное действие"), была такой же, как при приеме плацебо. Для снижения риска возникновения гипогликемии при применении ипраглифлозина в комбинации с инсулином или препаратами, стимулирующими секрецию инсулина (например, препаратами сульфонилмочевины), необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы инсулина или препаратов, стимулирующих секрецию инсулина

Инфекция мочевыводящих путей

Во время лечения ипраглифлозином могут развиваться инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит. Следует проводить тщательное обследование пациентов для выявления возможных признаков и симптомов инфекций мочевыводящих путей и, при необходимости, проводить соответствующее лечение.

Хроническая сердечная недостаточность

Опыт применения ипраглифлозина при хронической сердечной недостаточности (ХСН) I- II функционального класса (по классификации NYHA) ограничен; опыт применения при ХСН III-IV функционального класса по NYHA отсутствует.

Лабораторное исследование мочи

В связи с механизмом действия у пациентов, принимающих ипраглифлозин, будут положительными результаты анализа на наличие глюкозы в моче.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения ипраглифлозина у детей младше 18 лет не изучалась.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о негативном влиянии ипраглифлозина на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют. Ожидается, что ипраглифлозин не будет оказывать влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами, или данное влияние будет минимальным.

Пациенты должны быть предупреждены о риске развития гипогликемии, особенно при применении ипраглифлозина в комбинации с инсулином или препаратами, стимулирующими секрецию инсулина (например, производными сульфонилмочевины), а также повышенном риске развития нежелательных реакций, связанных со снижением ОЦК, например, головокружения и артериальной гипотензии.

Суглат рекомендуется принимать 1 раз/сут независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Начальная доза для взрослого пациента составляет 50 мг 1 раз/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 100 мг (2 таблетки по 50 мг).

При одновременном применении с препаратами инсулина или препаратами, усиливающими секрецию инсулина (такими как производные сульфонилмочевины) для снижения риска гипогликемии следует снизить дозу инсулина или препаратов, стимулирующих его секрецию (таких как производные сульфонилмочевины).

Пациентам пожилого возраста (≥65 лет) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек легкой или умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Препарат Суглат не следует применять у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени, терминальной стадией почечной недостаточности или у пациентов, находящихся на диализе, т.к. ожидается, что данный препарат не будет эффективен в этих популяциях.

Для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.

Клинические данные применения препарата Суглат у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют.

Эффективность и безопасность применения препарата Суглат у детей младше 18 лет не изучалась.

Пропуск дозы

В случае пропуска дозы препарат Суглат следует принять сразу же после того как пациент вспомнил об этом; однако не следует принимать двойную дозу препарата в один и тот же день.

Передозировка

Клинические исследования у здоровых добровольцев продемонстрировали безопасность и хорошую переносимость однократных доз ипраглифлозина до 600 мг, а также многократного приема в дозах до 300 мг 1 раз/сут.

Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию в соответствии с клиническим состоянием пациента. Целесообразны стандартные поддерживающие мероприятия, в т.ч. удаление не всосавшегося вещества из ЖКТ и осуществление клинического наблюдения.

Выведение ипраглифлозина посредством диализа не изучалось.

Краткий профиль безопасности

Оценка безопасности ипраглифлозина проведена на основании 18 исследований lIb, III и IV фазы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, из них 12 плацебо-контролируемых исследований. В пяти исследованиях ипраглифлозин применялся в качестве монотерапии, в двенадцати - в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами (метформином, пиоглитазоном, препаратами сульфонилмочевины, ингибиторами ДПП-4, натеглинидом, аналогами ГПП-1, инсулином, а-ГИ). Также было проведено одно исследование у пациентов с нарушением функции почек.

Наиболее часто сообщалось о таких нежелательных реакциях, как гипогликемия, поллакиурия (или полиурия), инфекции половых органов, инфекции мочевыводящих путей, головокружение, боль в спине, экзема, сыпь, запор и жажда.

Профиль безопасности у пациентов, принимавших ипраглифлозин в дозе 100 мг, был такой же, как и при приеме ипраглифлозина в дозе 50 мг.

Нежелательные реакции представлены в виде таблицы на основании объединенного анализа 12 плацебо-контролируемых исследований продолжительностью 12, 16 или 24 недели, где 1209 пациентов получали ипраглифлозин в дозе 50 мг, а 796 пациентов - плацебо, и классифицированы в соответствии с системно-органными классами (СОК) и частотой. Определение частоты основано на случаях нежелательных реакций у пациентов, получавших ипраглифлозин, возникших во время лечения.

Со стороны иммунной системы: часто - ангионевротический отек.

Инфекции и паразитальные инвазии: часто - инфекция половых органов (вульвовагинальный кандидоз, генитальный зуд и другие инфекции половых органов).

Со стороны обмена вещест: часто - гипогликемия,жажда; нечасто - чувство голода.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение.

Со стороны органа зрени: нечасто - диабетическая ретинопатия.

Со стороны пищеварительной систем: часто - запор; нечасто - тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - экзема, сыпь; нечасто - зуд,крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - миалгия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - поллакиурия (или полиурия), инфекция мочевыводящих путей.

Общие расстройства: нечасто - астения;

Лабораторные и инструментальные данные: часто - уменьшение массы тела.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.