Карведилол Канон 6,25мг табл №30

6,25мг

Активное вещество: карведилол 6.25 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 56 мг, лактозы моногидрат 33.54 мг, гипролоза низкозамещенная 9.09 мг, крахмал кукурузный 12.72 мг, тальк 600 мкг, кремния диоксид коллоидный 680 мкг, магния стеарат 1.12 мг.

Карведилол - блокатор альфа₁-, бета₁-, бета₂-адренорецепторов, оказывает органопротективный эффект. Обладает антипролиферативными свойствами в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов, является рацемической смесью R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами. Благодаря кардионеселективному блокированию адренорецепторов, обусловленному S(-) стереоизомеру, карведилол снижает АД, уменьшает ЧСС и сердечный выброс, уменьшает давление в легочных артериях и в правом предсердии. За счет блокады альфа₁-адренорецепторов вызывает периферическую вазодилатацию и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление (ПСС). Уменьшает нагрузку на сердечную мышцу и предотвращает развитие приступов стенокардии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) увеличивает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает выраженность симптомов заболевания. Аналогичные эффекты отмечены у пациентов с нарушением функции левого желудочка.

Карведилол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и так же, как пропранолол, обладает свойством стабилизации мембран. Активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) снижается, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокаторов) развивается редко. Эффект в отношении АД и ЧСС наиболее выражен через 1-2 ч после приема препарата.

Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП).

У пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями почек карведилол уменьшает резистентность почечных сосудов, при этотм не происходит существенного изменения скорости клубочковои фильтрации почечного плазмотока или экскреции электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, часто отмечаемое при приеме бета-адреноблокаторов, развивается редко.

• артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;
• хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса по классификации NYHA (в составе комбинированной терапии с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ).

• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая в/в введения инотропных средств;
• AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
• СССУ (включая синоаурикулярную блокаду);
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.);
• кардиогенный шок;
• тяжелые формы бронхиальной астмы или бронхоспазм (в анамнезе);
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
• терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к карведилолу или любому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при отягощенном аллергологическом анамнезе, ХОБЛ, депрессии, миастении, гипогликемии, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, при обширных хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при подозрении на феохромоцитому, почечной недостаточности, псориазе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорожденного могут возникать нежелательные реакции, в частности, гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и легких. Исследования на животных не выявили у карведилола тератогенного эффекта.

Достаточного опыта применения карведилола у беременных нет. Карведилол Канон противопоказан при беременности, кроме случаев крайней необходимости, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Карведилол и его метаболиты выделяются с грудным молоком, поэтому, если применение препарата необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.

Карведилол Канон противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Особые уазания

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы препарата может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу препарата до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда бывает необходимо уменьшить дозу препарата Карведилол Канон или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы препарата Карведилол Канон.

Карведилол Канон с осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление AV-проводимости).

В начале терапии препаратом Карведилол Канон или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД преимущественно при переходе из положения лежа в положение стоя. Необходима коррекция дозы препарата.

Функция почек при хронической сердечной недостаточности

При назначении препарата Карведилол Канон пациентам с хронической сердечной недостаточностью и низким АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), ИБС и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата подбирают в зависимости от функционального состояния почек.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

ХОБЛ

Пациентам с ХОБЛ, в т.ч. бронхоспастическим синдромом, не получающим пероральных или ингаляционных противоастматических средств, Карведилол Канон назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При наличии исходной предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата Карведилол Канон в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале приема и при увеличении дозы препарата Карведилол Канон таких пациентов нужно тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.

Сахарный диабет

С осторожностью Карведилол Канон назначают пациентам с сахарным диабетом, поскольку препарат может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение препарата Карведилол Канон может сопровождаться нарушениями гликемического контроля.

Заболевания периферических сосудов

Осторожность необходима при назначении препарата Карведилол Канон пациентам с заболеваниями периферических сосудов, в т.ч. с синдромом Рейно, поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

Тиреотоксикоз

Как и другие бета-адреноблокаторы, Карведилол Канон может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Общая анестезия и обширные хирургические вмешательства

Осторожность требуется у пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией из-за возможности суммирования отрицательных эффектов карведилола и средств для общей анестезии. В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии препаратом Карведилол Канон.

Брадикардия

Карведилол Канон может вызывать брадикардию. При урежении ЧСС менее 55 уд./мин дозу препарата следует снизить.

Повышенная чувствительность

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Карведилол Канон пациентам с указаниями в анамнезе на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Псориаз

Пациентам с указаниями в анамнезе на возникновение или обострение течения псориаза при применении бета-адреноблокаторов, препарат Карведилол Канон можно назначать только после тщательного анализа возможной пользы и риска.

Феохромоцитома

Пациентам с феохромоцитомой до начала применения любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор. Хотя карведилол обладает как бета-, так и альфа-адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких пациентов нет, поэтому препарат с осторожностью следует назначать пациентам с подозрением на феохромоцитому.

Стенокардия Принцметала

Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала. Опыта применения карведилола у таких пациентов нет. Хотя альфа-адреноблокирующие свойства карведилола могут предотвратить подобную симптоматику, назначать Карведилол Канон в таких случаях следует осторожностью.

Контактные линзы

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны помнить о возможности уменьшения количества слезной жидкости.

Синдром отмены

Лечение препаратом Карведилол Канон проводится длительно. Терапию не следует прекращать резко, необходимо пocтепенно уменьшать дозу препарата с интервалами в 1-2 недели. Это особенно важно у пациентов с ИБС.

В период лечения необходимо исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с возможностью развития головокружения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.

Лечение: помимо мероприятий общего характера необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия: уложить пациента на спину с приподнятыми ногами; при выраженной брадикардии - атропин по 0.5-2 мг в/в; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - глюкагон по 1-10 мг в/в струйно, затем по 2-5 мг/ч в виде длительной инфузии; симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или эпинефрин, (адреналин)) в различных дозах, в зависимости от массы тела и ответа на проводимое лечение.

Если в клинической картине передозировки доминирует чрезмерное снижение АД, вводят норэпинефрин (норадреналин) при непрерывном контроле показателей кровообращения. При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма. При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности - в/в) или аминофиллин в/в. При судорогах в/в медленно вводят диазепам или клоназепам. Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение T_1/2 карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей/дезинтоксикационной терапии зависит от степени тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации клинического состояния.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении карведилола и дигоксина концентрация последнего повышается примерно на 15%. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови. Вместе с тем комбинированная терапия карведилолом и дигоксином может приводить к дополнительному замедлению AV-проводимости.

В связи с выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии Карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. В случае в/в введения циклоспорина, какого-либо взаимодействия с карведилолом не ожидается.

Рифампицин снижает плазменные концентрации карведилола, приводя к снижению его антигипертензивного действия.

Флуоксетин, кетоконазол, циметидин, галоперидол усиливают гипотензивный эффект карведилола.

Карведилол может усиливать гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. При совместном приеме рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы крови.

Пациенты, принимающие одновременно карведилол и препараты, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы МАО), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.

У пациентов с сердечной недостаточностью одновременный прием карведилола с амиодароном или другими антиаритмическими средствами сопровождается риском увеличения бета-адреноблокирующего действия. Вместе с тем, амиодарон может повысить риск нарушения AV-проводимости.

Одновременное применение карведилола с клонидином может потенцировать антигипертензивный эффект и усиливать брадикардию. Если планируется прекратить комбинированную терапию данными препаратами, первым следует отменить карведилол, а через несколько дней - клонидин, постепенно уменьшая его дозу.

Одновременное применение блокаторов медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) с карведилолом может повысить риск нарушения AV-проводимости. Назначение карведилола вместе с блокаторами медленных кальциевых каналов рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД.

Карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (например, альфа₁-адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную гипотензию в качестве побочного действия.

Препараты для общей анестезии усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

НПВП снижают антигипертензивный эффект карведилола.

Поскольку некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхорасширяющему эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами бета-адренорецепторов, необходим тщательный контроль состояния пациентов, получающих данные препараты.

Внутрь, после еды, запивая водой. Доза препарата подбирается индивидуально. Лечение необходимо начинать с низких доз, постепенно повышая до достижения оптимального клинического эффекта. После первого приема препарата Карведилол и после каждого увеличения дозы, для исключения возможной артериальной гипотензии, рекомендуется измерять АД через 1 ч после приема препарата.

Терапию препаратом Карведилол необходимо прекращать постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель.

Если после прекращения терапии прошло более 2 недель, возобновлять прием препарата рекомендуется, опять начиная с низкой дозы.

Артериальная гипертензия

Начальная доза - по 12.5 мг 1 раз/сут утром в течение первых 2-х дней, затем - по 25 мг 1 раз/сут. В дальнейшем при необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до максимальной суточной дозы 50 мг (разделенной на 2 приема).

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии

Начальная доза - по 12.5 мг 2 раза/сут в течение первых 2-х дней, затем - по 25 мг 2 раза (утром и вечером)/сут.

Хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса по классификации NYHA

Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. Следует наблюдать за состоянием пациента в течение первых 2-3 ч после первого приема препарата или после первого увеличения дозы. Доза и применение других средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, должны быть скорректированы до начала терапии препаратом Карведилол. Пациенты должны принимать таблетки во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии). Рекомендованная начальная доза - 3.125 мг 2 раза/сут. Если эта доза хорошо переносится, ее можно постепенно (с интервалом в 2 недели) увеличить до 6.25 мг 2 раза/сут, затем - до 12.5 мг 2 раза/сут, потом - до 25 мг 2 раза/сут. Пациенты принимают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза для пациентов с массой тела до 85 кг - по 25 мг 2 раза/сут и для пациентов с массой тела более 85 кг - по 50 мг 2 раза/сут.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды. Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента для выявления возможного нарастания симптомов течения хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При преходящем нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда требуется уменьшение дозы препарата Карведилол или временная его отмена. Дозу препарата Карведилол не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются. Если лечение препаратом Карведилол прерывают более чем на 1 неделю, то его применение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Карведилолом было приостановлено более чем на 2 недели, то возобновлять терапию следует с дозы 3.125 мг 2 раза/сут, затем подбирая дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Существующие данные по фармакокинетике у пациентов с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что при умеренной и тяжелой почечной недостаточности коррекции дозы препарата Карведилол не требуется.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт.ст. и менее), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), нарушение функции дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, генерализованные судороги, рвота, спутанность сознания.

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных функций организма, при необходимости - в отделении интенсивной терапии.

В течение первых часов после передозировки следует вызвать рвоту и промыть желудок. Уложить больного на спину (с приподнятыми ногами), при выраженной брадикардии - атропин 0.5-2 мг в/в, при резистентной к терапии брадикардии показана операция постановки искусственного водителя ритма сердца; при выраженном снижении АД - норэпинефрин (норадреналин); при бронхоспазме применяют бета-адреномиметики для ингаляций (при неэффективности в/в) или аминофиллин в/в.

При судорогах в/в медленно вводят диазепам или клоназепам.

Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение карведилола из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.

Продолжительность поддерживающей терапии зависит от степени тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации клинического состояния пациента.

Частота развития побочных эффектов, развивающихся при приеме карведилола, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0.1%, но менее 1%; редко - не менее 0.01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0.01 %, включая отдельные сообщения.

Частота развития некоторых побочных эффектов, таких, как головокружение, выраженное снижение АД, брадикардия и зрительные нарушения, дозозависима.

Эти эффекты чаще развиваются у пациентов с ХСН. Самый частый из побочных эффектов карведилола - головокружение с ортостатической гипотензией или без нее, которое развивается примерно у 6% пациентов.

При развитии серьезных побочных эффектов лечение препаратом должно быть прекращено.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения; очень редко - лейкопения.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль (особенно в начале лечения); редко - нарушения сна, изменения настроения/мышления, парестезии, миастения, потеря сознания.

Со стороны органов чувств: часто - уменьшение слезоотделения и раздражение глаз (обратить внимание при использовании контактных линз); очень редко - зрительные нарушения, раздражение глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ортостатическая гипотензия; часто - брадикардия; редко - ухудшение течения сердечной недостаточности (особенно при увеличении дозы), похолодание рук и ног, снижение АД, обморок; редко - нарушение проводимости, ощущение сердцебиения, усугубление течения стенокардии, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, перемежающаяся хромота, периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов), заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе (до 2%), диарея, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - снижение аппетита, рвота, метеоризм, запор; очень редко - сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT, ГГТ).

Со стороны кожных покровов: очень редко - обострение течения псориаза, алопеция, эксфолиативный дерматит.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - боль в мышцах, костях, позвоночнике.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения мочеиспускания; очень редко - тяжелые нарушения функции почек.

Со стороны обмена веществ: часто - увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, у больных с уже имеющимся сахарным диабетом - гипергликемия или гипогликемия; редко - повышение концентрации триглицеридов.

Прочие: часто - общая слабость; нечасто - реакции повышенной чувствительности (кожный зуд, сыпь, крапивница), снижение потенции; очень редко - приливы крови к коже лица, чиханье, гриппоподобный синдром.

Зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин, обратимые после отмены препарата.

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.