Доксазозин 2мг табл №30

Оболенское Фармацевтическое предприятие

Россия

Доксазозин

2 мг

1 таблетка содержит:действующее вещество:доксазозина мезилат 2,44 мг (в пересчете на доксазозин 2 мг);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 90,16 мгг; кальция фосфат 35,0 мг; повидон К30 0,6 мг; натрия лаурил-сульфат 0,3 мг; кальция стеарат 1,0 мг; тальк 0,5 мг.

Фармакодинамика
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа 1 - адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (АД). После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ишемической болезни сердца. Прием препарата у «нормотоников» не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту. В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый (на 4 - 13%) рост коэффициента ЛПВП / общий холестерин. При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена. В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1- адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия - через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, абсорбция - 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час), время достижения максимальной концентрации -3 ч., при вечернем приеме -5 ч. Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови - около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения - 19-22 ч., что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов до 65%, лишь 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Артериальная гипертензия, обструкция мочевыводящих путей и симптомы, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Гиперчувствительность (в т.ч. и к другим хиназолинам).

Внутрь (утром или вечером). Артериальная гипертензия. Дозировка варьирует от 1 до 16мг/сут. Начальная доза-1мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2нед. В течение последующих 1 или 2 нед возможно увеличение дозы до 2мг 1раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4, 8 и 16мг в зависимости от выраженности реакции пациента. Обычная рекомендуемая доза-2–4мг 1 раз в сутки. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: Начальная доза — 1мг 1раз в сутки. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов заболевания дозу можно увеличить до 2мг, а затем до 4мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 нед. Обычная рекомендуемая доза-2–4мг 1раз в сутки. У больных почечной недостаточностью применяют в обычных дозах. Опыт применения доксазозина у детей отсутствует.

Ортостатические реакции, обморок, головокружение, головная боль, недомогание, слабость, сонливость, астения, тошнота, отеки, ринит, недержание мочи.

Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов. Беречь от детей. Хранить в защищенном от света месте.