Телмиста АМ 10мг+80мг табл №84

10мг+80мг.

Действующие вещества: амлодипин + телмисартан.

Каждая таблетка содержит 10 мг амлодипина (в виде амлодипина безилата - 13,87 мг) и 80 мг телмисартана.

каждая таблетка, 10 мг + 80 мг, содержит лактозы моногидрат - 120 мг, сорбитол - 293,08 мг (см. разделы 4.3., 4.4.).

Полный перечень вспомогательных веществ указан в разделе 6.1.

Перечень вспомогательных веществ:

Меглюмин

Натрия гидроксид

Повидон К30

Лактозы моногидрат

Сорбитол

Краситель железа оксид желтый (Е172)

Магния стеарат

Натрия стеарилфумарат

Маннитол

Кремния диоксид коллоидный

Стеариновая кислота

Фармакотерапевтическая группа: средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему; антагонисты рецепторов ангиотензина II, комбинации; антагонисты рецепторов ангиотензина II и блокаторы кальциевых каналов

Код АТХ: C09DB04

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Комбинированный препарат Телмиста АМ содержит два гипотензивных вещества с взаимодополняющим действием, что позволяет контролировать АД у пациентов с артериальной (эссенциальной) гипертензией: АРА II - телмисартан и БМКК, производное дигидропиридина - амлодипин.

Комбинация этих веществ обладает аддитивным антигипертензивным действием, снижая АД в большей степени, чем каждый компонент в отдельности. Комбинированный препарат, в состав которого входят амлодипин и телмисартан, принимаемый один раз в сутки, приводит к эффективному и устойчивому снижению АД в течение 24 часов.

Амлодипин

Амлодипин - производное дигидропиридина, относится к классу БМКК. Ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим воздействием на гладкомышечные клетки сосудистой стенки, что приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления и снижению АД.

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 часов. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем, развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно.

У пациентов с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек применение амлодипина в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления сосудов почек, повышению СКФ и эффективного кровотока плазмы в почках без изменения фильтрации или протеинурии.

Амлодипин не оказывает неблагоприятных метаболических эффектов и не влияет на концентрацию липидов плазмы крови. В связи с этим препарат может применяться у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Применение амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью не сопровождается отрицательным инотропным действием (не снижается толерантность к физической нагрузке, не снижается фракция выброса левого желудочка).

Телмисартан

Телмисартан - специфический АРА II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к AT2-рецептору. Снижает концентрацию альдостерона, не ингибирует активность ренина в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует АПФ или кининазу II - фермент, который также разрушает брадикинин. Поэтому усиление вызываемых брадикинином НР не ожидается.

В дозе 80 мг телмисартан полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженное антигипертензивное действие обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.

Телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД у пациентов с артериальной гипертензией, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

Частота развития сухого кашля была значительно ниже у пациентов, получавших телмисартан в сравнении с применением ингибиторов АПФ.

Исследования не показали значительного положительного влияния на почечные и/или сердечно-сосудистые исходы и смертность, тогда как наблюдался повышенный риск развития гиперкалиемии, ОПН и/или артериальной гипотензии по сравнению с монотерапией. Учитывая сходные фармакодинамические свойства, эти результаты также актуальны для других ингибиторов АПФ и АРА II.

Поэтому ингибиторы АПФ и АРА II не должны одновременно применяться у пациентов с диабетической нефропатией.

Препарат Телмиста АМ показан к применению у взрослых.

Артериальная гипертензия (для пациентов, артериальное давление (АД) которых недостаточно контролируется амлодипином или телмисартаном в монотерапии).

Артериальная гипертензия (для пациентов, которым показана комбинированная терапия).

Пациентам с артериальной гипертензией, получающим амлодипин и телмисартан в виде отдельных таблеток, в качестве замены данной терапии.

• Гиперчувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, телмисартану или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

• Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел 4.6.).

• Обструктивные заболевания желчевыводящих путей.

• Тяжелое нарушение функции печени.

• Тяжелая артериальная гипотензия.

• Обструкция выходящего тракта левого желудочка (в том числе высокая степень аортального стеноза).

• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после перенесенного острого инфаркта миокарда.

• Шок (в том числе кардиогенный).

• Одновременное применение с алискиреном или препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).

• Одновременное применение с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) у пациентов с диабетической нефропатией.

• Редко встречающаяся наследственная непереносимость фруктозы, редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Фертильность, беременность и лактация

Препарат Телмиста АМ противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Специальных исследований по применению комбинированного препарата амлодипина и телмисартана во время беременности и в период грудного вскармливания не проводилось. Эффекты, связанные с приемом отдельных компонентов препарата, описаны ниже.

Беременность

Амлодипин

Имеющиеся ограниченные данные в отношении воздействия амлодипина или других БМКК не указывают на наличие отрицательных влияний на плод. Однако возможен риск замедления родовой деятельности.

Телмисартан

Применение АРА II противопоказано во время беременности. При диагностировании беременности прием телмисартана следует немедленно прекратить. При необходимости должна применяться альтернативная терапия.

Доклинические исследования телмисартана не выявили тератогенных свойств, но установили наличие фетотоксичности. Известно, что применение АРА II в течение II и III триместров беременности оказывает фетотоксическое действие (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа плода), а также наблюдается неонатальная токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия и гиперкалиемия).

При планировании беременности АРА II должны заменяться на другие гипотензивные средства с установленным профилем безопасности при беременности (если только продолжение применения АРА II не считается необходимым).

Если АРА II применяются во время беременности, то, начиная со II триместра беременности, рекомендуется проведение ультразвукового исследования (УЗИ) с целью контроля функции почек и состояния костей черепа плода.

Новорожденные, матери которых получали АРА II, должны тщательно наблюдаться в отношении развития артериальной гипотензии.

Лактация

Амлодипин

Амлодипин проникает в грудное молоко человека. У женщин, страдающих артериальной гипертензией, обусловленной беременностью, и получающих амлодипин в начальной дозировке 5 мг в сутки, среднее соотношение молоко/плазма крови для концентрации амлодипина составило 0,85 среди 31 кормящей женщины. Дозировка препарата при необходимости корректировалась (средняя суточная доза амлодипина и доза в зависимости от массы тела составили 6 мг и 98,7 мкг/кг соответственно). Предполагаемая суточная доза амлодипина, получаемая младенцем через грудное молоко, составляет 4,17 мкг/кг.

Применение амлодипина в период грудного вскармливания противопоказано (см. раздел 4.3.). При необходимости применения препарата Телмиста АМ в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Телмисартан

Специальных исследований о выделении телмисартана с грудным молоком у женщин не проводилось. В исследованиях на животных выявлено, что телмисартан выделяется с молоком лактирующих животных. Необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене терапии препарата Телмиста АМ, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Фертильность

Исследований влияния на фертильность человека не проводилось.

У некоторых пациентов, получавших БМКК, были обнаружены биохимические изменения в головке сперматозоидов. Однако в настоящее время нет достаточных клинических данных относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность. В исследовании на крысах были выявлены нежелательные влияния на фертильность у самцов.

Режим дозирования

Препарат Телмиста АМ может назначаться:

• пациентам, получающим те же дозы амлодипина и телмисартана в виде отдельных таблеток, для удобства терапии и увеличения приверженности лечению;

• пациентам, у которых применение только амлодипина или только телмисартана не приводит к адекватному контролю АД. Пациенты, принимающие амлодипин в дозе 10 мг, у которых отмечаются нежелательные реакции (НР), ограничивающие прием препарата, например, периферические отеки, могут быть переведены на препарат Телмиста АМ в дозе 5 мг + 40 мг один раз в сутки, что позволит уменьшить дозу амлодипина, но не снизит общее ожидаемое антигипертензивное действие.

• для лечения артериальной гипертензии терапия может начинаться с применения препарата Телмиста АМ в том случае, когда предполагается, что достижение контроля АД с помощью какого-либо одного препарата маловероятно. Обычная начальная доза препарата Телмиста АМ составляет 5 мг + 40 мг один раз в сутки. Пациенты, которым необходимо более значимое снижение АД, могут начинать прием препарата Телмиста АМ в дозе 5 мг + 80 мг один раз в сутки.

Если, по крайней мере, через 2 недели лечения потребуется дополнительное снижение АД, доза препарата Телмиста АМ может быть постепенно увеличена до максимальной дозы 10 мг + 80 мг один раз в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе ограничен. У пациентов данной категории лечение препаратом Телмиста AM должно проводиться с осторожностью, так как амлодипин и телмисартан не выводятся из организма посредством гемодиализа.

Пациенты с нарушением функции печени

Подбор дозы препарата Телмиста AM у пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести требует соблюдения осторожности (см. раздел 4.4.). Суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг. Препарат Телмиста AM противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции печени

Дети

Данные об эффективности и безопасности применения (как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии) у детей отсутствуют. Препарат Телмиста АМ не следует назначать детям и подросткам младше 18 лет.

Способ применения

Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Резюме профиля безопасности

Наиболее распространенные НР включают головокружение и периферические отеки. Серьезный обморок может возникнуть в редких случаях (менее 1 случая на 1000 пациентов).

Табличное резюме нежелательных реакций

НР, зарегистрированные на основании опыта применения амлодипина и телмисартана, применяемых в качестве монотерапии, и при их одновременном применении, представлены ниже. Частота встречаемости определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от≥1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).

Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с порядком на основании системно-органных классов (СОК).

1) - ожидаемые на основании опыта применения телмисартана

2) - ожидаемые на основании опыта применения амлодипина

3) - ожидаемые при одновременном применении телмисартана и амлодипина

Системно-органный класс Нежелательная реакция Частота возникновения

Инфекционные и паразитарные заболевания Инфекции мочевыводящих путей, включая цистит1), инфекции верхних дыхательных путей1) Нечасто

Цистит3), сепсис, в том числе с летальным исходом1) Редко

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Анемия1) Нечасто

Тромбоцитопения1), эозинофилия1) Редко

Лейкопения2), тромбоцитопения2) Очень редко

Нарушения со стороны иммунной системы Гиперчувствительность1), анафилактическая реакция1) Редко

Гиперчувствительность2) Очень редко

Нарушения метаболизма и питания Гиперкалиемия1) Нечасто

Гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)1) Редко

Гипергликемия2) Очень редко

Психические нарушения Депрессия1),2), беспокойство2), бессоница1),2), изменения настроения2) Нечасто

Депрессия3), беспокойство1),3), бессонница3), спутанность сознания2) Редко

Нарушения со стороны нервной системы Сонливость2), головокружение2),3), головная боль2) Часто

Обморок1),2), сонливость3), мигрень3), головная боль3), парестезия2),3), гипестезия2), дисгевзия2), тремор2) Нечасто

Обморок3), периферическая нейропатия3), гипестезия3), дисгевзия3), тремор3) Редко

Гипертония2), периферическая нейропатия2) Очень редко

Экстрапирамидный синдром2) Частота неизвестна

Нарушения co стороны органа зрения Нарушения зрения2) Нечасто

Нарушения зрения1), диплопия2) Редко

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта Вертиго1),3), шум в ушах2) Нечасто

Нарушения со стороны сердца Ощущение сердцебиения2) Часто

Брадикардия3), ощущение сердцебиения3) Нечасто

Тахикардия1) Редко

Инфаркт миокарда2), аритмия2), желудочковая тахикардия2), фибрилляция предсердий2) Очень редко

Нарушения со стороны сосудов Артериальная гипотензия1),3), ортостатическая гипотензия1),3), «приливы» крови к коже лица2),3) Нечасто

Васкулит2) Очень редко

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Одышка2) Часто

Кашель2),3), одышка1), ринит2) Нечасто

Интерстициальной заболевание легких1)3) Очень редко

Желудочно-кишечные нарушения Боль в животе2), диарея2),

тошнота2), диспепсия2) Часто

Боль в животе1),3), диарея1),3), рвота1),2), метеоризм1), изменение ритма опорожнения кишечника2), констипация2), сухость в полости рта2), диспепсия1) Нечасто

Рвота3), гипертрофия десен3), сухость в полости рта1),3), дискомфорт в желудке1), диспепсия3) Редко

Панкреатит2), гастрит2), гипертрофия десен2) Очень редко

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нарушение функции печени/патология печени1) Редко

Гепатит2), желтуха2), повышение активности «печеночных» трансаминаз (главным образом отражающих холестаз)2) Очень редко

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Кожный зуд1),2), гипергидроз1),2), алопеция2), пурпура2),

изменение цвета кожи2), крапивница2), сыпь1),2) Нечасто

Экзема1),3), эритема1),3), ангионевротический отек (с летальным исходом)1), лекарственная сыпь1), токсическая сыпь1), крапивница1), сыпь3) Редко

Ангионевротический отек (с летальным исходом)2), мультиформная эритема2), эксфолиативный дерматит2), синдром Стивенса-Джонсона2), реакция фотосенсибилизации2) Очень редко

Токсический эпидермальный некролиз2) Частота неизвестна

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани Припухлость суставов2) Часто

Артралгии2),3), спазмы мышц (судороги икроножных мышц)1), миалгии1),2) Нечасто

Артралгия1), боль в спине1),2), боль в нижних конечностях (ногах)1),3), боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы)1) Редко

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нарушения функции почек, включая ОПН1), никтурия2), нарушения мочеиспускания2), учащенное мочеиспускание2) Нечасто

Никтурия3) Редко

Нарушения со стороны со стороны репродуктивной системы и молочных желез Эректильная дисфункция2),3), гинекомастия2) Нечасто

Общие расстройства в месте введения Отеки2) Очень часто

Периферические отеки3), астения2), усталость2) Часто

Астения1),3), боль в грудной клетке3), усталость3), отеки3), боль2), недомогание2) Нечасто

Гриппоподобный синдром1) Редко

Лабораторные и инструментальные данные Повышение активности «печеночных» ферментов в плазме крови3), повышение концентрации креатинина в плазме крови1), повышение массы тела2), снижение массы тела2) Нечасто

Повышение активности «печеночных» ферментов в плазме крови1), повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови1),3), повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в плазме крови1), снижение гемоглобина1) Редко

Никаких дополнительных нежелательных реакций в клинических исследованиях комбинации телмисартана и амлодипина по сравнению с нежелательными реакциями монокомпонентов не выявлено.

Периферические отеки (дозозависимая нежелательная реакция на амлодипин) наблюдались у пациентов, которые получали комбинацию телмисартана и амлодипина, реже, чем у пациентов, получавших только амлодипин.

Нежелательные реакции, ранее сообщавшиеся при применении одного из компонентов препарата (амлодипина или телмисартана), могут усиливаться при применении препарата, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях или во время пострегистрационного периода. Поэтому в дополнение к зарегистрированным нежелательным реакциям во время применения препарата все нежелательные реакции, отмеченные у пациентов, получавших монотерапию телмисартаном или амлодипином, были перечислены.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.